Depresja Forum

Nasze forum o depresji!
Teraz jest 20 grudnia 2014, o 07:37

Strefa czasowa: UTC + 1




Utwórz nowy wątek Odpowiedz w wątku  [ Posty: 1 ] 
Autor Wiadomość
 Tytuł: Haloperydol
PostNapisane: 15 lutego 2007, o 21:33 
Offline
Administrator
Avatar użytkownika

Dołączył(a): 1 maja 2005, o 18:10
Posty: 639
Lokalizacja: Z labityntu własnych myśli...
Działanie
Silny lek neuroleptyczny z grupy pochodnych butyrofenonu o silnym działaniu przeciwpsychotycznym i uspokajającym .Zmniejsza niepokój, agresję, pobudzenie psychoruchowe, skłonność do omamów i urojeń. Działa silnie na objawy wytwórcze schizofrenii. Zmniejsza napęd psychoruchowy, zwiększa sekrecję prolaktyny. Wykazuje także działanie przeciwwymiotne, silnie hamuje nudności i czkawkę. Blokuje receptory dopaminergiczne, zwłaszcza typu D2, wykazuje właściwości antycholinergiczne, wiąże się również z receptorami opioidowymi. Podany p.o. wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego, osiągając maks. stężenie w surowicy po ok. 3–6 h, jego dostępność biologiczna po podaniu p.o. wynosi średnio 58%. W ok. 90% wiąże się z białkami surowicy. t1/2 wynosi 12–37 h. Kumuluje się w ustroju, przede wszystkim w wątrobie. Metabolizm haloperydolu przebiega kilkoma szlakami, w tym glukoronizacji oraz przez system enzymów cytochromu P-450 (szczególnie CYP 3A4 lub CYP 2D6); metabolity są sprzęgane z glicyną. Wydalany jest powoli przez przewód pokarmowy, a w niewielkiej ilości przez nerki. Przenika przez barierę krew-mózg oraz do pokarmu kobiecego. Po podaniu i.m. w postaci standardowej maksymalne stężenie jest zbliżone do stężenia maksymalnego po podaniu p.o. i osiągane jest po ok. 20 min. W postaci dépôt maks. stężenie leku utrzymuje się od 3. do 20. dnia po podaniu.

Wskazania
U dorosłych: leczenie objawów schizofrenii i zapobieganie ich nawrotowi, inne psychozy, zwłaszcza paranoidalne, mania i hipomania, zaburzenia zachowania – agresja, nadmierna ruchliwość i skłonność do samouszkodzeń u osób upośledzonych umysłowo oraz u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu, wspomagająco w krótkotrwałym leczeniu umiarkowanego do ciężkiego pobudzenia psychoruchowego, zachowania gwałtownego i impulsywnego, oporna na leczenie czkawka, niepokój i pobudzenie u osób w podeszłym wieku, zespół Gillesa de la Tourette’a i tiki istotnie zaburzające funkcjonowanie, nudności i wymioty. U dzieci: zaburzenia zachowania – zwłaszcza zachowania agresywne i nadmierna ruchliwość, zespół Gillesa de la Tourette’a, schizofrenia dziecięca.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, stany śpiączkowe, zahamowanie czynności OUN, uszkodzenie zwojów podstawy mózgu, choroba Parkinsona, zaburzenia serca o znaczeniu klinicznym (np. niewyrównana niewydolność serca, okres bezpośrednio po zawale serca, zaburzenia rytmu serca leczone lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III, wydłużenie odstępu QTc, komorowe zaburzenia rytmu serca lub torsade de pointes w wywiadzie, bradykardia, blok serca II i III stopnia), niewyrównana hipokaliemia, stosowanie innych leków wydłużających odstęp QT. U pacjentów w podeszłym wieku z demencją, którzy byli leczeniu lekami przeciwpsychotycznymi istnieje nieznacznie zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu z nieleczonymi pacjentami; nie ma wystarczających danych, aby określić precyzyjnie stopień ryzyka, a przyczyna jego zwiększenia nie jest znana. Przed rozpoczęciem stosowania haloperydolu u osób z ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca należy rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, szczególnie u pacjentów z chorobą serca, z nagłymi zgonami w rodzinie i/lub wydłużeniem odstępu QT, niewyrównanymi zaburzeniami elektrolitowymi (np. hipokaliemia, hipokalcemia), po krwotoku podpajęczynówkowym, osób uzależnionych od alkoholu, niedożywionych, zwłaszcza na początku leczenia do czasu osiągnięcia stężenia stacjonarnego haloperydolu w osoczu. Ryzyko wydłużenia odstępu QT i/lub komorowych zaburzeń rytmu może być większe po zastosowaniu dużych dawek haloperydolu lub po podaniu parenteralnym, szczególnie i.v. Przed rozpoczęciem leczenia haloperydolem u wszystkich pacjentów zaleca się przeprowadzenie badania EKG, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności serca w wywiadzie lub zmianami chorobowymi tego typu w wywiadzie rodzinnym. Podczas leczenia należy rozważyć indywidualnie potrzebę wykonywania badań EKG (np. podczas zwiększania dawki). Jeżeli odstęp QT ulegnie wydłużeniu, dawkę leku należy zmniejszyć, jeśli odstęp QT przekroczy 500 msek, lek należy odstawić. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia elektrolitów, szczególnie u pacjentów stosujących leki moczopędne lub ze współistniejącymi chorobami. Zachować ostrożność u osób z powolnym metabolizmem z udziałem CYP2D6 oraz podczas równoległego stosowania inhibitorów cytochromu P-450. W badaniach klinicznych odnotowano ok. 3-krotne zwiększenie ryzyka naczyniowo-mózgowych zdarzeń niepożądanych u pacjentów z demencją leczonych nietypowymi lekami przeciwpsychotycznymi; mechanizm tego zjawiska jest nieznany; zwiększenia ryzyka nie można wykluczyć w odniesieniu do innych leków przeciwpsychotycznych lub innych populacji pacjentów; haloperydol należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem wystąpienia udaru. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy przerwać podawanie leku i wdrożyć leczenie objawowe oraz uważnie obserwować pacjenta. W przypadku wystąpienia dyskinez późnych leczenie należy przerwać. Podczas stosowania haloperydolu mogą wystąpić objawy zespołu pozapiramidowego; w takim wypadku można podać leki cholinolityczne stosowane w chorobie Parkinsona, ale nie zaleca się rutynowego ich przepisywania; jeśli eliminacja tych leków przebiega szybciej niż eliminacja haloperydolu, stosowanie ich można kontynuować po odstawieniu haloperydolu; należy pamiętać o możliwości zwiększenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w razie jednoczesnego stosowania haloperydolu z lekami cholinolitycznymi, w tym z lekami stosowanymi w parkinsonizmie. Ponieważ haloperydol może wywoływać drgawki, należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u osób predysponowanych do drgawek (np. pacjenci odstawiający alkohol i z uszkodzeniem mózgu). Zachować ostrożność u osób z chorobami wątroby. Tyroksyna może nasilać działanie toksyczne haloperydolu; należy zachować szczególną ostrożność u osób z nadczynnością tarczycy oraz utrzymać prawidłową czynność tego gruczołu. Leki neuroleptyczne mogą powodować hiperprolaktynemię, a co za tym idzie – mlekotok, ginekomastię, zaburzenia cyklu miesiączkowego (skąpe miesiączkowanie, brak miesiączki). Bardzo rzadko odnotowywano przypadki hipoglikemii i zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego. Podczas leczenia przeciwpsychotycznego odnotowano przypadki wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej; przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy rozpoznać czynniki ryzyka tej choroby i w razie potrzeby podjąć odpowiednie postępowanie. Podczas leczenia schizofrenii początek działania leku może być opóźniony, podobnie w przypadku odstawienia leków, opóźnieniu może ulec nawrót objawów choroby. Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego, lek należy odstawiać stopniowo. U osób, u których dominującym objawem jest depresja, nie należy stosować haloperydolu w monoterapii. Zachować ostrożność u osób z niewydolnością nerek i guzem chromochłonnym nadnerczy. W przypadku preparatów zawierających alkohol zachować ostrożność w przypadku stosowania u kobiet w ciąży, dzieci oraz osób z grup ryzyka (np. z chorobami wątroby, padaczką). Podczas leczenia nie należy spożywać napojów alkoholowych.

Interakcje
Równoległe stosowanie z lekami, mogącymi wydłużać odstęp QT (takimi jak: chinidyna, dizopyramid, prokainamid, amiodaron, sotalol, dofetylid, sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna podawana i.v., amitryptylina, maprotylina, pochodne fenotiazyny, pimozyd, sertindol, terenadyna, cisapryd, bretylium, chinina, meflochina) zwiększa ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes; nie stosować równolegle. Stosowanie haloperydolu i leków, mogących wywołać zaburzenia elektrolitowe może powodować zwiększenie ryzyka zaburzeń komorowych serca; należy unikać stosowania leków moczopędnych, szczególnie powodujących hipokaliemię, a jeżeli to konieczne, należy zastosować leki moczopędne oszczędzające potas. Metabolizm haloperydolu przebiega kilkoma szlakami, w tym glukoronizacji oraz przez system enzymów cytochromu P-450 (szczególnie CYP 3A4 lub CYP 2D6). Hamowanie tych szlaków przez inne leki lub przez zmniejszenie aktywności enzymów CYP 2D6 może spowodować zwiększenie stężenia haloperydolu i zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, włącznie z wydłużeniem odstępu QT. Zwiększenie stężenia haloperydolu może wystąpić podczas równoległego stosowania z substratami lub inhibitorami izoenzymów CYP3A4 lub CYP2D6, takimi jak: itrakonazol, buspiron, wenlafaksyna, alprazolam, fluwoksamina, chinidyna, fluoksetyna, sertralina, chloropromazyna i prometazyna, jak również ketokonazolu i paroksetyny. Konieczne może być zmniejszenie dawki haloperydolu. Karbamazepina, fenobarbital i ryfampicyna zmniejszają stężenie haloperydolu w osoczu; konieczne może być dostosowanie dawkowania. Walproinian sodowy, hamujący proces glukuronizacji, nie wpływa na stężenie haloperydolu w osoczu. Haloperydol nasila działanie leków hamujących OUN (leki nasenne, uspokajające, opioidowe leki przeciwbólowe) oraz alkoholu. W przypadku równoległego stosowania z metyldopą może wystąpić nasilenie działań niepożądanych ze strony OUN Haloperydol może osłabiać działanie adrenomimetyków oraz odwracać działanie środków obniżających ciśnienie tętnicze blokujących receptory adrenergiczne, takich jak guanetydyna. W stosunku do innych leków obniżających ciśnienie tętnicze może nasilać ich działanie. Lek może osłabiać działanie lewodopy. Może hamować eliminację trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, zwiększając ich stężenie w osoczu. Może nasilać działanie cholinolityków. Ponieważ haloperydol jest inhibitorem CYP2D6 może wpływać na stężenie leków ulegającym metabolizmowi przy udziale tego izoenzymu. Może nasilać neurotoksyczne działanie soli litu; jeżeli zachodzi konieczność jednoczesnego zastosowania haloperydolu i litu, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę haloperydolu, natomiast stężenie litu monitorować i utrzymywać poniżej 1 mmol/l; w przypadku wystąpienia objawów zespołu przypominającego encefalopatię, należy natychmiast zaprzestać stosowania tych leków. Haloperydol może działać antagonistycznie do fenindionu. Ponieważ haloperydol obniża próg drgawkowy, należy zwiększyć dawki leków przeciwdrgawkowych.Po spożyciu alkoholu możliwe wystąpienie objawów pozapiramidowych. W przypadku równoległego stosowania leków cholinolitycznych zwiększa się ryzyko działań niepożądanych. W przypadku hipotonii po zastosowaniu haloperydolu nie należy stosować katecholamin ze względu na ryzyko paradoksalnego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Działania niepożądane
Podobne do działań niepożądanych chlorpromazyny, wykazuje jednak zdecydowanie słabsze działanie cholinolityczne, rzadziej też występują objawy ze strony układu krążenia, natomiast występują silniejsze i częstsze zaburzenia ze strony układu pozapiramidowego: zespół parkinsonowski (spowolnienie ruchów, drżenie, wzmożenie napięcia mięśniowego). Stosunkowo często może występować również akatyzja (przymusowy niepokój ruchowy), ostry zespół dyskinetyczny, późne dyskinezy. Obserwowano też zespoły dystoniczne (głównie u przewlekle leczonych, po nagłym odstawieniu lub nagłym zmniejszeniu dawki), hipo-, hipertermia, apatia, a także napady drgawkowe. Może również spowodować złośliwy zespół neuroleptyczny (zahamowanie ruchowe, stan osłupienia ze zwiększeniem napięcia mięśni szkieletowych, pojedyncze ruchy mimowolne, drżenia, hipertermia, częstoskurcz, tachypnoë, wahania ciśnienia krwi, zaburzenia ze strony układu autonomicznego: zaczerwienienie twarzy, poty, ślinotok, zaburzenia świadomości włącznie ze śpiączką, zwiększenie liczby leukocytów, odwodnienie, zaburzenia elektrolitowe). Zaburzenia wegetatywne: zatrzymanie moczu, zaparcia, suchość błon śluzowych, zaburzenia akomodacji. Rzadziej niż w przypadku chlorpromazyny – spadek ciśnienia tętniczego (również ortostatyczny), częstoskurcz, niemiarowość, rzadko zaburzenia w EKG (wydłużenie PQ, QT, wystąpienie fali U, spłaszczenie lub odwrócenie załamka T). Zaburzenia endokrynne i metaboliczne: mlekotok, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, hiper- lub hipoglikemia, glikozuria, impotencja, zaburzenia libido, zwiększenie masy ciała, wzmożone pragnienie. Zaburzenia hematologiczne: granulocytopenia, agranulocytoza, eozynofilia, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna lub aplastyczna, małopłytkowość. Układ pokarmowy: przewlekłe zaparcia (działanie cholinolityczne leku) prowadzące do zaparć nawykowych, bardzo rzadko nudności i wymioty. Cholestaza najczęściej między 2. a 4. tyg. leczenia, spowodowana skurczem przewodów żółciowych na podłożu alergicznym; dolegliwości przypominają WZW, jednak w wynikach badań laboratoryjnych obserwuje się znacznie zwiększone stężenia markerów cholestazy. Dolegliwości ustępują stopniowo po odstawieniu leku. Inne: rzadko alergie skórne, fotodermatozy, złośliwa hipertermia. Skóra: reakcje alergiczne, zmiany trądzikowate na skórze, wypadanie włosów.Bardzo często: pobudzenie, bezsenność, zaburzenia pozapiramidowe, hiperkineza, ból głowy; często: depresja, zaburzenia psychiczne, dyskinezy późne, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, dystonia, dyskineza, akatyzja, spowolnienie ruchowe, hipokineza, hipertonia mięśni, senność, maskowatość twarzy, drżenie, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, zaparcie, suchość w jamie ustnej, nadmierne wydzielanie śliny, nudności, wymioty, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, wysypka, zatrzymanie moczu, zaburzenia erekcji, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała; niezbyt często: leukopenia, reakcje nadwrażliwości, stan splatania, zmniejszenie lub utrata libido, niepokój, drgawki, parkinsonizm, akineza, objaw koła zębatego, sedacja, mimowolne skurcze mięśni, zamazane widzenie, tachykardia, bezdech, zapalenie wątroby, żółtaczka, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, świąd, nadmierne pocenie się, kręcz szyi, drżenie mięśniowe, skurcze mięśni, sztywność mięśniowo-szkieletowa, brak miesiączki, bolesne miesiączkowanie, mlekotok, dyskomfort w obrębie piersi, ból piersi, zaburzenia chodzenia, hipertermia, obrzęk; rzadko: hiperprolaktynemia, zaburzenia ruchowe, złośliwy zespół neuroleptyczny, oczopląs, skurcz oskrzeli, szczękościsk, fascykulacje, krwotok miesiączkowy, zaburzenia menstruacji, zaburzenia seksualne, wydłużenie odstępu QT w EKG. Z częstością nieznaną: agranulocytoza, neutropenia, pancytopenia, małopłytkowość, reakcje anafilaktyczne, zespół nieprawidłowego wydzielania zespołu antydiuretycznego, hipoglikemia, migotanie komór, torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, skurcze dodatkowe, obrzęk i skurcz krtani, ciężka niewydolność wątroby, zastój żółci, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, złuszczające zapalenie skóry, zespół odstawienia leku u noworodka, ginekomastia, priapizm, nagły zgon, obrzęk twarzy, hipotermia, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, w tym zator tętnicy płucnej i zakrzepica żył głębokich. Objawy przedawkowania: ciężkie objawy pozapiramidowe, niedociśnienie tętnicze oraz stan zobojętnienia psychicznego przechodzący w sen. Należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, prawdopodobnie związanego z wydłużeniem odstępu QT. Może wystąpić śpiączka z depresją oddechową oraz niedociśnieniem o ciężkim przebiegu, które mogą przekształcić się w stan przypominający wstrząs. Paradoksalnie nadciśnienie tętnicze może wystąpić częściej niż niedociśnienie tętnicze. Mogą również wystąpić drgawki. Leczenie objawowe i podtrzymujące. Nie stosować epinefryny.

Ciąża i laktacja
Kategoria D. Lek może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad zagrożeniem dla dziecka; wówczas dawki leku powinny być możliwie najmniejsze, a czas trwania leczenia możliwie najkrótszy. Haloperydol przenika do pokarmu kobiecego. Odnotowywano pojedyncze przypadki objawów pozapiramidowych u dzieci karmionych piersią, których matki przyjmowały haloperydol. Zastosowanie leku u kobiety karmiącej piersią należy rozważyć, biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.

Dawkowanie
Dawki dobierać indywidualnie. P.o. Dorośli. Schizofrenia, inne psychozy, zaburzenia zachowania. Początkowo w przypadku umiarkowanie nasilonych objawów 1,5–3 mg 2–3 ×/d, w cięższych przypadkach 3–5 mg 2–3 ×/d, niektórzy chorzy mogą wymagać dawki do 30 mg/d. Po opanowaniu ostrej fazy choroby należy kontynuować leczenie, podając przewlekle dawkę indywidualnie dostosowaną w zależności od reakcji chorego, zwykle 5–10 mg/d; należy unikać zbyt szybkiego zmniejszania dawki. U osób w podeszłym wieku, osłabionych lub u osób, u których występowały działania niepożądane po podaniu neuroleptyków konieczne może być zastosowanie mniejszych dawek; dawkę początkową należy zmniejszyć o połowę i następnie dostosować w zależności od skuteczności leczenia. Niepokój i pobudzenie u osób w wieku podeszłym. Początkowo 1,5–3 mg 2–3 ×/d; w razie konieczności dawkę można zwiększać do 30 mg/d. Zespół Gillesa de la Tourette’a, tiki, oporna na leczenie czkawka. Początkowo 1,5 mg 3 ×/d; dawkę należy dostosować w zależności od odpowiedzi na leczenie. Dawka podtrzymująca w zespole Gillesa de la Tourette’a 10 mg/d. Dzieci po 3. rż.: zaleca się stosowanie kropli. Zaburzenia zachowania. 25–50 μg/kg mc./d w 2 daw. podz.; dawka maks. 10 mg/d. Zespół Gillesa de la Tourette’a. Zwykle dawka podtrzymująca wynosi do 10 mg/d. I.m. Roztwór do wstrzykiwań o standardowym uwalnianiu. Dorośli. W celu kontroli ostrego stanu pobudzenia zwykle podaje się w dawce jednorazowej 2–10 mg; można powtarzać podanie dawki 5 mg co 6–8 h, nie więcej niż 18 mg/d. Po opanowaniu objawów należy rozpocząć leczenie postaciami podawanymi p.o., dostosowując odpowiednio dawkę leku (dostępność biologiczna haloperydolu po podaniu p.o. wynosi ok. 60% wartości po podaniu i.m.). W przypadku wymiotów dawka wynosi 1–2 mg. W postaci dépôt lek podaje się głęboko i.m. w duże grupy mięśni. Dorośli. Początkowo 50 mg co 4 tyg.; następnie dawkę można zwiększać o 50 mg co 4 tyg.; dawka maks. 300 mg co 4 tyg.. W przypadku preferowania podawania co 2 tyg. należy zastosować dawkę o połowę mniejszą. Stosowanie postaci dépôt powinno być poprzedzone podawaniem haloperydolu p.o.. W przypadku zamiany innego leku neuroleptycznego na haloperydol w postaci dépôt: dawce haloperydolu 100 mg co 4 tyg. odpowiada dawka 500 mg/d chloropromazyny, 25 mg co 2 tyg. dekanianu flufenazyny oraz 40 mg co 2 tyg. dekanianu flupentyksolu. U osób w podeszłym wieku początkowo 12,5–25 mg co 4 tyg., następnie dawkę dostosować w zależności od reakcji chorego.

Uwagi
Ze względu na zaburzenia koordynacji wzrokowo-ruchowej szczególnie na początku leczenia chorzy nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu ustalenia wrażliwości na działanie haloperydolu.

Preparaty na rynku polskim zawierające haloperydol
Decaldol
Haloperidol Unia
Haloperidol WZF
Haloperidol WZF 0,2%

_________________
Ginekolog Warszawa
"Nie pytaj mnie co robić, biegnij ratuj siebie.."


Góra
 Zobacz profil  
 
Wyświetl posty nie starsze niż:  Sortuj wg  
Utwórz nowy wątek Odpowiedz w wątku  [ Posty: 1 ] 

Strefa czasowa: UTC + 1


Kto przegląda forum

Użytkownicy przeglądający ten dział: Brak zidentyfikowanych użytkowników i 1 gość


Nie możesz rozpoczynać nowych wątków
Nie możesz odpowiadać w wątkach
Nie możesz edytować swoich postów
Nie możesz usuwać swoich postów
Nie możesz dodawać załączników

Szukaj:
Skocz do:  
cron
Powered by phpBB® Forum Software © phpBB Group
Przyjazne użytkownikom polskie wsparcie phpBB3 - phpBB3.PL